Endorphin pdb

Ich suche den pdb-file eines endorphins oder enkephalins. Ich kann jedoch weder in der Brookhaven Datenbank noch in Mikromolekül-Datenbanken etwas entsprechendes finden.
Wär toll, wenn mir jemand einen Tip geben könnte!
MfG
Martin

Hallo Martin

Ich suche den pdb-file eines endorphins
oder enkephalins. Ich kann jedoch weder
in der Brookhaven Datenbank noch in
Mikromolekül-Datenbanken etwas
entsprechendes finden.
Wär toll, wenn mir jemand einen Tip geben
könnte!

kanns auch Papier sein ? Dann versuchs doch mal in dem guten alten Römpp :smile:
Gruss
Marion

kanns auch Papier sein ? Dann versuchs
doch mal in dem guten alten Römpp :smile:
Gruss
Marion

Hi Marion,

hab eben mal im Römpp nachgeschaut, einen pdb-File hab ich nicht gefunden, nur das Nachstehende

Gruß Gandalf

Endorphine

Von endogen u. Morphin abgeleitete Sammelbez. für schmerzlindernd wirksame Peptide, die aus Hirnsubstanz u. Hypophyse in winzigen Mengen isoliert u. in ihrer Zusammensetzung aufgeklärt wurden, z. B. von Choh Hao Li. Die Strukturaufklärung bewies nicht nur die chem. Verwandtschaft zwischen den E. u. den physiolog. ähnlich wirkenden u. manchmal auch zu den E. gezählten Enkephalinen u. Dynorphinen, sondern zeigte überraschenderweise auch enge biogenet. Beziehungen (vgl. die Abb.) zu den – physiolog. an ganz anderen Wirkorten tätigen – Peptid-Hormonen Corticotropin, Lipotropin u. Melanotropin auf. b-Lipotropin, der Vorläufer der a-, b- u. g-E., entsteht neben Corticotropin u. a-Melanotropin aus dem Prohormon Proopio(melano)cortin (POMC, MR 26 500), wohingegen die Enkephaline aus Proenkephalin, b-Neo-Endorphin u. die Dynorphine aus Prodynorphin gebildet werden.

Herst.: Während die Enkephaline einfacher zu synthetisieren sind, werden die E., die sich in ihren Aminosäure-Sequenzen je nach Herkunft (Kamel, Schwein, Mensch) geringfügig unterscheiden, durch Spaltung der b-Lipotropin-Mol. zwischen den Aminosäuren 60 u. 61 (Arg u. Tyr) gewonnen.

Wirkungsweise: Die den Hirn- u. Neuropeptiden zugerechneten E. haben teils Hormon-, teils Neurotransmitter-Charakter u. wirken ebenso wie die Enkephaline im Zentralnervensystem auf formal gleiche Weise analget. wie Morphin u. Opiate: Sie blockieren die Opiat-Rezeptoren im Gehirn u. Rückenmark u. unterbinden damit die Schmerzleitung, bei der die sog. Substanz P, ein Undecapeptid, eine Rolle spielt. Leider haben sich die Hoffnungen, man könne die E. als natürliche Analgetika einsetzen, nicht erfüllt. Zum einen können nämlich die Peptide bei intravenöser Anw. die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, zum anderen erzeugen sie wie andere starke Schmerz- u. Betäubungsmittel u. Rauschgifte Abhängigkeit. Dafür haben die Untersuchungen zum besseren Verständnis der Leitungsphänomene u. der Rezeptor-Funktion in der Neurochemie geführt.

Lit.: Adv. Pain Res. Therapy 22, 439–457 (1995) ï Peptides 16, 1517–1555 (1995).

E endorphins
F endorphines
I endorfine
S endorfinas

Enkephaline

Von griech.: enkephalos = Gehirn abgeleitete Gruppen-Bez. für schmerzmindernd wirksame Oligopeptide (Hirnpeptide, Neuropeptide), die 1975 von Hughes in Hirnsubstanz entdeckt wurden. Chem. sind die E. Pentapeptide der Aminosäure-Sequenzen:

weshalb man Met5- (C27H35N5O7S, MR 573,7) u. Leu5-E. (C28H37N5O7, MR 555,6) unterscheidet. Sie lassen sich synthet. gewinnen; ebenso sind Analoga durch Synth. erhältlich. Überraschenderweise stellte sich heraus, daß das durch das Dipeptid Tyr-Arg als Releasing-Hormon freigesetzte Met-E. ident. ist mit den 5 Anfangsgliedern der später entdeckten polypeptid. Endorphine, zu denen die E. heute manchmal gerechnet werden, u. der Dynorphine; s. bei Endorphine das Aufbauschema mit den Beziehungen auch zum Lipotropin. Der biosynthet. Vorläufer der E. ist jedoch Proenkephalin, ein Polypeptid aus 243 Aminosäure-Resten, das 4 Kopien von Met- u. eine von Leu-E. in sich enthält (daher: Polyprotein) u. aus dem diese durch spezif. Proteolyse entstehen. E. werden durch neutrale Endopeptidase 24.11 (Enkephalinase) abgebaut. E. u. Endorphine wirken im gleichen Sinne wie Morphin u. a. Opiate blockierend auf die Opiat-Rezeptoren u. unterbinden damit – als sog. endogene Opiate – die Schmerzfortleitung. Bei Fehlen des E.-Gens kommt es bei Mäusen zu Schmerzen, Angst u. Aggression . Zum Einfluß der E. auf das Immunsyst. s. Lit. . Die biolog. Funktion der E. ist nicht bekannt. Der medizin. Verw. der E. als Analgetika steht bisher im Wege, daß sie die Blut-Hirn-Schranke nicht zu überwinden vermögen u. daher ins Gehirn injiziert werden müßten, daß sie Abhängigkeit erzeugen u. daß sie im Organismus rasch enzymat. abgebaut werden. Stabilität u. analget. Wirksamkeit lassen sich jedoch durch die Verw. von Analoga verbessern, z. B. von Tripeptiden (den Syndyphalinen, die 20 000mal wirksamer sind als Morphin).

Lit.: 1 Nature (London) 383, 535–538 (1996). 2 Int. J. Neurosci. 67, 241–270 (1992).

E enkephalins
F encéphalines
I encefaline
S encefalinas

Quelle: Römpp Lexikon Chemie – Version 1.5, Stuttgart/New York: Georg Thieme Verlag 1998