Guten Abend an der Community,
meine Frage lautet, ob Cholinesterase das Atropin abauen kann??
Ich bin ziemlich verwirrt und weiss nicht weiter, es setz sich zwar an den Rezeptoren fest, aber wie kommt es wieder von der Stelle weg?
Mit freundlichen Gruß
Let.the.sun.in
Guten Abend an der Community,
meine Frage lautet, ob Cholinesterase das Atropin abauen
kann??
Hallo,
Die Acetylcholinesterase wird die Esterbindung des Atropins wohl nicht spalten können, da die Hälfte des Atropins unverändert ausgeschieden wird und der Rest in der Leber metabolisiert wird. Durch welche Esterase ist wohl noch unbekannt.
https://prod.ws.e-mediat.net/wv_getKompendium/wv_get…
Acetylcholin und Atropin konkurrieren um die Rezeptoren. D.h., das Atropin sitzt nicht „bombenfest“, sondern löst sich ab und an vom Rezeptor. Wenn viel Acetylcholin in der Umgebung vorhanden ist, wird auch das Atropin verdrängt, kommt halt auf die Menge an.
Wie sagte schon Paracelsus: „Alle Ding’ sind Gift und nichts ohn’ Gift; allein die Dosis macht, das ein Ding’ kein Gift ist“
Grüße
Cantharellus
Hallo Let.the.sun.in,
meine Frage lautet, ob Cholinesterase das Atropin abauen
kann??
nein. Es gibt jedoch andere Esterasen und Oxidasen, die das Atropin spalten und weiter abbauen können.
Ich bin ziemlich verwirrt und weiss nicht weiter, es setz sich
zwar an den Rezeptoren fest, aber wie kommt es wieder von der
Stelle weg?
Es diffundiert wieder weg vom Rezeptor. Das ist also kein statisches System, bei dem ein Rezeptor ein und für allemal mit Atropin besetzt bleibt, wenn er denn mal besetzt ist. Es braucht dazu auch keiner Hilfe einer dritten Substanz. Vielmehr geht immer wieder der Ligand vom Rezeptor ab und ein neuer Ligand geht dran, der geht dann auch wieder ab u.s.w. Das ist also ein ständiges Hin und Her. Es handelt sich hierbei schließlich um eine nicht-kovalente Bindung. Wie groß dann der Anteil der mit Atropin oder Acetylcholin besetzten Rezeptoren ist und wieviele Rezeptoren überhaupt besetzt sind, hängt von der Konzentration der Liganden in Rezeptornähe (synaptischer Spalt) ab. Es stellt sich also stets ein für das aktuelle Ligand(Acetylcholin)-Kompetitor(Atropin)-Konzentrationsverhältnis spezifisches Gleichgewicht ein. So ist auch zu erklären, dass viele Gifte und Medikamente, bei denen das ähnlich ist, zumindest in gewissen (mal schmäleren oder breiteren) Dosisbereichen eine annähernd lineare Dosis-Wirkungs-Beziehung zeigen.
Atropin wird etwa zur Hälfte unverändert über die Niere ausgeschieden, der andere Teil wird in Form seiner Metabolite Noratropin, Atropin-N-Oxid, Tropin and Tropasäure ebenfalls über die Niere ausgeschieden oder weiter verstoffwechselt.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2879005
LG
Huttatta
Danke an euch beiden, mir ist jetzt so einiges klar!!! 