Benzodiazepine am GABA-Rezeptor

Liebe Pharmazie-Experten,

vorweg - ich Bio-Lehrerin und fachlich interessiert - ich suche nicht nach irgend einer Droge für mich sondern nach brauchbarem Material zum Thema Neurobiologie!

ich habe grade ein bisschen zur Wirkungsweise von Benzodiazepinen recherchiert und konnte leider zur Wirkungsweise zwar finden, dass die GABA-Rezeptoren moduliert werden, wordurch eine kleinere Menge dieses Transmitters bereits eine größere Wirkung als sonst hat - nicht aber, WIE das eigentlich funktionieren soll.

Ich kann mit der Angabe „Die Rezeptoren werden EMPFINDLICHER“ nichts anfangen - bewirkt der Stoff vielleicht, dass GABA LÄNGER am Rezeptor verbleibt, womit der Chlorid-Ionenkanal länger offen bleibt ? Etwas anderes kann ich mir nicht vorstellen - und alles, was ich im Internet finden konnte, war da auch nicht mehr erklärend.

Noch eine Frage zur praktischen Anwendung als Schlafmittel:
Wenn man sich die Auswirkungen durchliest, klingt das ja fast zu schön, um wahr zu sein: angstlösend, krampflösend, ein- und durchschlaffördernd, Suchtgefahr lediglich nach Langzeit-Anwendung, also wohl kaum vor acht Wochen Daueranwendung … Und mit einem kleinen bisschen Kenntnis über die GABA-Synapse ist man versucht zu sagen, dass doch die körpereigenen Funktionen lediglich unterstützt und ein wenig gesteigert werden !

Demgegenüber steht aber die Erfahrung, die ich vor Jahren mit einem „leichten“ Schlafmittel aus der Apotheke gemacht habe, das dort rezeptfrei erhältlich war. Leider habe ich völlig vergessen, wie das Zeugs hieß - ich habe nur im Nachhinein vermutet, dass da wohl auch die besagten Benzodiazepine drin sein mussten, da es nichts Pflanzliches war.
Symptome: Betäubunsähnlicher Schlaf, keine wirkliche Erhohlung, teilweise viel zu frühes Aufwachen, Benommenheit am nächsten Tag. Außerdem habe ich bereits nach drei Tagen (!) festgestellt, dass mein Schlafrhythmus durcheinander geraten war und ich ohne die Tabletten nicht mehr einschlafen konnte - ich bin danach davon abgekommen, diese Mittel für harmlos zu halten.

Mich würde interessieren, ob diese Wirkungen typisch für benzodiazepin-haltige Schlafmittel sind - man hört ja häufig, dass der dadurch erwirkte Schlaf nicht so erholsam sei wie der „normale“. Dieses „Gerücht“ kannte ich zwar, doch konnte ich mir das in Hinblick auf die Wirkung an der GABA-Synapse nicht erklären.

Auf Antworten freue ich mich und sende schon jetzt ein Dankeschön !

Gruß, Bettina Herzog

Hallo,

die Schlafmittel, die in der Apotheke Rezeptfrei verkauft werden sind keine Benzos sondern Antihistaminika der ersten Generation. Das sind die Stoffe die heute auch gegen Allergie (z.B. Heuschnupfen) eingesetzt werden. Die erste Generation hat die Eigenschaft die Blut-Hirn Schranke passieren zu können und dort wirken die Antihistaminika sedativ.

Zu den Benzos: Sie binden nicht an der GABA Bindungsstelle, sondern an der Benzodiazepin Bindungsstelle am GABA Razeptor. Dort erhöhen sie die Affinität des natürlichen Substrates (GABA) an seinen Rezeptor. Wie Du schon vermutest, ist die Wirkung von GABA dadurch länger und erhöht. Sei es nun dadurch, dass die Offenwahrscheinlichkeit des Kanals erhöht ist (Ein Kanal ist nie offen oder zu, sondern es geht hier immer um die Wahrscheinlichkeit, dass er auf ist oder zu) oder dass GABA eine leichtere Bindung eingehen kann mit o.g. Effekt.

Ich hoffe ich konnte Dir helfen.

P.S.: Die Benzos haben auch einige Nebenwirkungen, je nachdem welches Du nimmst und wie lange die Wirkung im Körper anbhält. Die Schlafmittel habe eine HWZ von wenigen Stunden bis zu den Beruhigungsmitteln die bis zu 50 h HWZ haben. Bei älteren Patienten z,B. erhöhtes Sturzrisiko aufgrund eines zu geringen Muskeltonus und in dessen Folge der bekannte Oberschekelhalsbruch :wink:

Hallo,

ja - vielen Dank für die Antwort !

Bettina

Hallo Bettina,
sehr viel mehr als Wikipedia kann ich dir auch nicht sagen, aber ich versuchs mal:
Benzodiazepine bewirken eine Affinitätssteigerung von GABA zur Bindungsstelle, d.h. es wird viel wahrscheinlicher, dass GABA an den Rezeptor andockt und es ist nur noch eine geringere Menge GABA nötig um die gleiche Wirkung auszulösen.
GABA bindet nicht länger, aber es ist wahrscheinlicher „dass“ es bindet.
Liebe Grüße, Christine

Hallo Christine,

danke für die Antwort !

Gruß, Bettina

Hallo Bettina!
Den ersten Teil deiner Frage, kann ich leider nicht beantworten. Hab es einer meiner Kolleginnen gezeigt und sie konnte mir auch nicht weiter helfen. Sie ist Apothekerin und ich nicht! Das ist für uns zu wissenschaftlich.
Zum zweiten Teil kann ich dir nur soviel dazu sagen, dass du damals ganz sicher keine Benzodiazepine bekommen hast aus der Apotheke. Diese sind grundsätzlich verschreibungspflichtig! Auch früher schon. Vielleicht hieß das Präperat Betadorm oder Halbmond oder Vivinox. Das waren paar Beispiele.Die Gewöhnung an so ein Medikament geht immer recht schnell. Auch das der Schlafrythmus kommt durch einander.Das ist klar. Das geht auch bei jeMensch unterschiedlich schnell. Ich hoffe, ich konnte dir „etwas“ weiter helfen.
Liebe Grüße Madlen Herzog

Liebe Frau Herzog,

die Ideen zur Wirkweise gehen schon in die richtige Richtung. Sehr schön dargestellt ist der Rezeptor inkl. einer relativ detaillierten Beschreibung im Lehrbuch : Mutschler Arzneimittelwirkungen Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. Vielleicht in der nächstgelegenen Uni-Bib ausleihen. Habe leider keinen Scanner, und zum Abtippen fehlt mir die Zeit.
lg

ultrablondie

Hallo,

vielen Dank für den Tipp !

Bettina Herzog

Hallo Madlen,

macht nix - trotzdem vielen Dank für die Antwort !

Gruß, Bettina

Hallo Madlen,

macht nix - trotzdem vielen Dank für die Antwort !

Gruß, Bettina

Hallo Bettina!
Gern geschehen.Trotzdem witzig,dass wir beide die gleichen Nachnamen haben :smile: Gruß Madlen